Viberzi

维伯齐(艾洛沙多林)是处方药药物爱力根上市用于治疗肠易激综合征伴腹泻(IBS-D)。它属于一类被称为mu-阿片类受体激动剂的药物。

美国食品和药物管理局最初在2015年批准了该药物。根据爱力根的Viberzi网站，Viberzi是其同类药物中第一个也是唯一一个治疗IBS-D的处方疗法，尽管在其他药物类别中也有其他治疗IBS-D的处方选择。

世界上大约10%到15%的人口患有肠易激综合征，这是一种慢性疾病，导致腹部疼痛或不适，并伴随排便和排便习惯的改变。在美国，有2500万到4500万人患有肠易激综合征。IBS- d是IBS的一种亚型，会引起频繁的腹泻。在全球范围内，大约40%的肠易激综合征患者患有肠易激综合征- d。

根据美国司法部和毒品执法局的规定，埃路沙多林是一种受管制的第四类药物。一些在药物标签上详细说明的研究表明，Viberzi有可能导致心理依赖，因为它可以使人产生欣快感。

根据爱力根2018年证券交易委员会的报告，2018年，该药物为该公司在美国赚了1.765亿美元。

最常见的维伯齐的副作用包括便秘、恶心和腹痛。在临床试验期间，患者停药最常见的原因是便秘和腹痛。严重但罕见的副作用包括胰腺炎和Oddi括约肌痉挛。

2017年，FDA发布了一份药物安全通报，警告没有胆囊的患者患胰腺炎的风险会增加。这导致一些患者提起诉讼Viberzi诉讼爱力根。

患有IBS-D的人，肠道的收缩比正常情况下要严重，尤其是在饭后。这会导致不适和腹泻。

Viberzi通过以下方法控制IBS-D症状:

• 降低肠内神经的敏感度
• 减缓食物通过结肠的运动

在动物研究中，Viberzi在三种不同的阿片细胞受体上活跃:mu, delta和kappa。这些受体也存在于人类体内，并在肠道中影响肌肉运动、感觉和分泌物。

科学家称其为混合阿片类药物，因为它影响三个受体。由于其工作原理，这种药物不太可能引起便秘。它也直接作用于肠道中的受体，所以它不太可能引起额外的中枢神经系统副作用。

推荐剂量

Viberzi片剂有75毫克和100毫克两种。典型的推荐剂量是100毫克，每日两次随食物口服。

医生可能会建议某些患者每天服用两次75毫克。这些患者包括:

• 不能耐受100毫克剂量
• 是否也在服用OATP1B1抑制剂
• 有轻度或中度肝损伤吗

不应同时服用两剂，以弥补错过的剂量。如果出现副作用，如严重便秘，医生可能会建议患者停止治疗。

爱力根对Viberzi的有效性进行了两项临床试验研究，共有2,426名参与者参与。患者平均年龄为45岁。大多数参与者是白人，三分之二是女性。

在这些研究中，科学家测量了服用埃路沙多林和安慰剂的患者的平均最严重腹痛和大便一致性。

在这两项试验中，与接受安慰剂的患者相比，两种剂量的Viberzi都改善了疼痛和大便一致性评分。

根据药剂师Fraidy Maltz和Brooke Fidler的一篇文章，与另一种被批准用于肠易激综合征的药物alosetron相比，eluxadoline的副作用和药物相互作用的可能性更低药店和疗法．但它的副作用与IBS-D药物利福昔明相似。

潜在的滥用和依赖

作为附表IV管制物质，Viberzi有滥用的可能。尽管如此，DEA认为与氯胺酮和可待因等其他受管制物质相比，其潜在含量较低。

在猴子和老鼠身上进行的动物研究没有产生戒断行为的迹象，但猴子想要自我给药。在对猴子的研究中，根据药物的标签，动物们选择自我给药，“剂量比海洛因小，但比盐水大”。

在目前推荐的剂量下，很少有人报告在临床试验中感到“欣快”或“醉酒”。在两项剂量高达目前推荐剂量10倍的维伯齐对人类滥用潜能的研究中，患者体验到的欣快感比例为14%至28%。相比之下，在服用安慰剂的人群中，这一比例不到5%，而在服用羟考酮的人群中，这一比例在44%到76%之间。

“这些数据表明，阿洛沙多林可能会产生心理依赖，”根据该药的标签。

药物的相互作用

药物可能交互与Viberzi包括:

• OATP1B1抑制剂，如环孢霉素、利福平、吉纤齐、埃曲巴格，以及抗逆转录病毒药物，如利托那韦、沙奎那韦和替那那韦
• 引起便秘的药物，如alosetron，抗胆碱能药和阿片类药物
• OATP1B1和BCRP底物，如瑞舒伐他汀

FDA批准Viberzi只用于成人。目前还不清楚这种药物是否安全或有效孩子们．虽然该药物对大多数患有IBS-D的成年人有效，但一些患者可能对该药物反应不良。

怀孕和哺乳

没有研究对维伯齐进行过测试孕妇所以目前还不清楚这种药物是如何影响孕妇和胎儿的。

在动物研究中，阿洛沙多林存在于大鼠奶中。在服用药物之前，患者应该告诉医生他们是否正在哺乳。

2017年3月15日，FDA在一份安全通信没有胆囊的人不应该使用Viberzi。

从2015年5月到2017年2月，FDA不良事件报告系统(FAERS)数据库收到了120例服用Viberzi患者严重胰腺炎或死亡的报告。其中76例患者需要住院治疗，2例死亡。

在这名死于胰腺炎的患者中，在服用单剂量Viberzi 60分钟内，症状的出现为急性、严重的腹痛、恶心和呕吐。与Oddi括约肌痉挛相关的死亡原因是在服用第一剂Viberzi后不久出现严重腹痛和呕吐。

共68例报告胆囊状况。56例患者没有胆囊，并接受了推荐剂量的Viberzi。

与此同时，84例患者指出了症状开始的时间。超过一半的人表示，严重的胰腺炎或死亡病例发生在服用一剂或两剂该药物之后。

FDA表示，正与爱力根合作解决这一安全问题。