伟哥
俗称“蓝色小药丸”的伟哥,自1998年上市以来,已为制药巨头辉瑞公司赚得数十亿美元。但这种勃起功能障碍药物与严重的副作用有关,包括视力和听力损失、心脏并发症和黑色素瘤。
在1998年,美国食品和药物管理局批准伟哥(西地那非)作为男性勃起功能障碍(或阳痿)的处方药。这种药物最初是作为一种降压药开发和研究的,用于治疗高血压和一种心血管疾病心绞痛(影响心脏和血管)。虽然这一努力失败了,但化学家们制药巨头辉瑞发现该药物能在使用30到60分钟内诱导阴茎勃起。
辉瑞公司看到了这一新发现带来的经济优势,并在伟哥上立即取得成功,仅第一年就积累了约10亿美元的销售额。2014年,福克斯新闻(Fox News)报道称,“超过3000万男性患有勃起功能障碍”,据估计,约有2000万美国人服用过伟哥。与此同时,《男性健康》报告称,在过去二三十年中,ED的发病率有所上升,尤其是在年轻男性中。《性医学杂志》(Journal of Sexual Medicine)发表的一项研究结果显示,“每四个ED新患者中就有一个在40岁以下。”
2016年,FDA批准了宾夕法尼亚制药公司梯瓦(Teva)生产和销售第一个非专利版本的伟哥。这些药物于2017年12月进入市场。
伟哥一直与某些疾病有关365beplay体育手机 影响眼睛,耳朵,阴茎,心脏和血管。2014年发表在《美国医学会内科杂志》(JAMA Internal Medicine)上的一项研究也指出,使用西地那非(伟哥的有效成分)和黑色素瘤之间可能存在联系,黑色素瘤是最危险的皮肤癌。然而,这种联系的意义还不清楚。
伟哥是如何起作用的?
伟哥是一种口服药物,用于治疗男性勃起功能障碍(ED)。当血液流入阴茎,使其膨胀和变硬时,就会勃起。阴茎内有两个叫做海绵体的长腔,里面有海绵组织,可以收集流入腔内的血液,产生压力,导致阴茎扩张。
伟哥是一种选择性抑制环鸟苷单磷酸(cGMP)特异性磷酸二酯酶5型(PDE5)的抑制剂,它能阻断体内某些自然产生的酶,使血管松弛,增加流向阴茎的血液。伟哥不会自动导致勃起;相反,它帮助患有ED的男性在性唤起或刺激时获得并保持勃起。
西地那非治疗肺动脉高压
伟哥的有效成分可以治疗其他疾病。Revatio(西地那非)是开给成人肺动脉高压(PAH)。多环芳烃是一种进行性的、危及生命的疾病,它会导致肺动脉异常高的血压。肺动脉是负责将血液从心脏输送到肺部的血管。康复疗法的作用是提高患者的运动能力,减缓疾病的进展和恶化。这种严重的征兆和症状健康状况可能包括活动时的呼吸短促、晕厥、头晕、脚踝或腿部肿胀、胸痛和心跳加快。
什么是勃起功能障碍?
美国国立卫生研究院(NIH)将勃起功能障碍定义为“一种男性无法获得或保持足够的勃起以进行性交的状况。”勃起功能障碍(ED)的症状,有时被称为阳痿,可能包括有时勃起但不是每次都能勃起,勃起时间不足以进行性交,或不能随时勃起。这种情况的物理原因包括神经损伤、动脉损伤或阴茎平滑肌和纤维组织损伤。某些疾病和并发症也会导致ED,如高血压和高血压糖尿病.
心理和情绪障碍,如焦虑,抑郁和压力,以及某些生活方式的选择例如不健康的饮食、缺乏锻炼、过量饮酒和吸烟,都可能导致或加剧ED。在服用某些药物(包括用于治疗血压、过敏、抑郁和溃疡的药物)时,ED也可能是潜在的副作用。
这种情况的并发症会导致性生活不满足,情绪问题,如抑郁和焦虑,与伴侣的亲密关系和/或紧张关系的丧失,以及找不到伴侣怀孕了.
伟哥的给药和剂量
伟哥是口服的处方和需要的勃起功能障碍(ED)。伟哥一天不能超过一次,或者每24小时不能超过一次。它是一个蓝色,薄膜涂层,圆形菱形片剂。它有三种不同的剂量,包括25毫克、50毫克和100毫克。
剂量可根据需要调整,以提高有效性和耐受性。伟哥可以在性交前30分钟到4小时内服用。
这种药可以和食物一起服用,也可以不吃。然而,如果伟哥与高脂肪食物一起服用,它的效果将需要更长的时间。
- CYP3A4抑制剂
- 对于正在接受强效CYP3A4抑制剂(包括某些抗感染药物,如酮康唑、伊曲康唑、沙奎那韦和红霉素)治疗的患者,建议起始剂量为25毫克。CYP3A4是人体中一种重要的酶,主要存在于肠道和肝脏中。临床数据显示,与伟哥同时服用沙奎那韦或红霉素的患者,血液中伟哥的有效成分西地那非的含量显著增加。
- 例如
- 利托那韦(商标名Norvir)是一种抗逆转录病毒药物,与其他药物一起用于治疗艾滋病毒/艾滋病,在接受利托那韦治疗的患者中,建议在48小时内服用伟哥的最大剂量不应超过25毫克。
- α-受体阻滞剂
- 对于正在接受α受体阻滞剂治疗的患者,建议起始剂量为25毫克。α受体阻滞剂药物,如特拉唑嗪和多沙唑嗪,被用于治疗高血压和良性前列腺肥大(前列腺肿大)。伟哥和α受体阻滞剂药物都能降低血压,所以与α受体阻滞剂药物一起服用伟哥会导致低血压。
- 其他健康问题
- 25毫克的起始剂量也推荐给患有65岁以上,有肝脏损害(肝硬化),或患有严重肾脏损害。
多环芳烃的改良剂量
西地那非以Revatio的形式服用,是一种用注射器口服的液体。它也可以以平板的形式出现。Revatio的推荐剂量是5到20毫克,一天三次,每次间隔4到6小时。Revatio注射剂也可用于多环芳烃患者的持续治疗,这些患者被开出口服药物,但暂时无法口服药物。
伟哥的副作用
伟哥会引起一些严重的副作用。这些症状包括无法消失的勃起(阴茎勃起),一只或两只眼睛突然失明,以及突然的听力下降或听力丧失。一些男性在服用伟哥后还经历过心脏病发作、中风、心律不齐甚至死亡。这些男性中的大多数,但不是全部,在服用伟哥之前就有心脏问题。目前尚不清楚伟哥是否导致或加剧了这些问题。
- 阴茎异常勃起
- 这是一种勃起持续数小时的情况,通常超过4小时,在没有刺激或刺激结束后。如果不立即治疗,阴茎勃起会对阴茎造成永久性损伤。
- 突然视力丧失
- 这可能是一种被称为非动脉性前缺血性视神经病变(或NAION)的严重眼病的迹象。这种情况是由于视神经前方的血液循环受损。视力下降一旦发生就会相当稳定,不会有任何明显的改善或恶化。
- 突发性听力丧失
- 这也可能表现为耳鸣(或耳鸣),并可能伴有头晕。
- 头疼
- 脸红(温暖的感觉)
- 胃不舒服
- 肌肉疼痛
- 恶心想吐
- 头晕
- 视力异常,如色觉变化(如有蓝色色调)和视力模糊
- 鼻塞或流鼻涕
- 背部疼痛
- 皮疹
与使用西地那非相关的其他副作用可能包括腹泻、胃灼热、入睡或保持睡眠困难、麻木、手臂、手、脚或腿的灼烧或刺痛、流鼻血和对光敏感。
伟哥和黑色素瘤(皮肤癌)
2014年,发表在《美国医学会内科杂志》上的一项研究发现,男性服用伟哥的人在10年内患黑色素瘤的可能性要高出84%,这是一种最危险的皮肤癌。然而,《哈佛男性健康观察》的前执行编辑丹尼尔·潘德里克说,这项研究只是表明了服用伟哥的男性与后来诊断出黑色素瘤之间的联系,并不是说伟哥是皮肤癌发展的决定性原因。
马萨诸塞州总医院的Hensin Tsao博士被认为是黑素瘤和皮肤癌风险方面的专家,他在《哈佛健康出版物》(Harvard Health Publications)上分享了自己的想法,称这项研究“值得更仔细地复制”,而且“需要考虑几个因素”。然而,2014年的JAMA期刊也描述了对西地那非(伟哥的活性成分)的生物反应,它会增加黑色素瘤细胞的侵袭性。因此,该研究得出的结论是,这可能与心脏病的高风险有关黑色素瘤的发展在使用西地那非的病人中。
虽然该研究的作者表示,他们的研究数据“不足以改变临床建议”,但他们也指出了继续调查的重要性。已经进行了一些后续研究,以便更仔细地观察患黑色素瘤的潜在风险。其中一些研究发现,使用伟哥(或其他类似药物)的患者患黑色素瘤的风险增加,但其他研究没有发现伟哥的使用与黑色素瘤之间的显著联系,而且这些研究都没有表明伟哥是黑色素瘤的真正病因。
FDA安全沟通:改良(西地那非)
2012年,美国食品和药物管理局(FDA)建议Revatio(西地那非)不应该是规定孩子1岁到17岁的人会因肺动脉高压(PAH)或通向肺部的血管中的高血压而患病。这一建议是在一项长期的儿科临床试验后提出的,该试验表明,服用高剂量Revatio的儿童比服用低剂量Revatio的儿童死亡风险更高,而且低剂量Revatio在提高儿童运动能力方面并不有效。
FDA发现,大多数服用Revatio的儿童死亡是由肺动脉高压引起的,这是一种更广泛的健康状况,包括多环芳烃和心力衰竭。这些都是导致多环芳烃儿童死亡的最常见原因。联邦机构从未批准在儿童身上使用改良疗法,根据来自临床试验在美国,不鼓励在儿童患者中使用该药的适应症外使用(或FDA未指示或批准的使用)。因此,FDA要求将这些发现添加到Revatio的新药物标签中。
2014年,FDA对其早期建议进行了更新和澄清。FDA表示,其事先通报的目的只是为了提高对儿童患者较高死亡风险的认识,但该建议“并不是建议永远不应该在儿童中使用Revatio”。FDA的结论是,应该由医疗保健专业人员来考虑治疗的好处是否可能超过对患者的潜在风险。
联邦机构证实,虽然其最初建议背后的证据没有改变,但2014年的更新更多的是澄清了Revatio药物标签上的“警告强度”。
伟哥的药物相互作用和禁忌症
某些药物的相互作用在服用伟哥的同时服用其他药物时,可能会发生这种情况。这些相互作用可以减少或增加伟哥的效果,并可能导致意想不到的副作用。
西咪替丁(商标名Tagamet)被归为一种非特异性CYP抑制剂,用于抑制胃酸的产生,已被证明可增加患者血液中西地那非的浓度。CYP3A4抑制剂,当与伟哥一起服用时,也被证明可以增加西地那非的血浓度水平。
在临床研究中,当HIV药物利托那韦与伟哥一起服用时,患者血液中西地那非的含量增加了四倍。这就需要对服用伟哥同时服用利托那韦的患者进行建议剂量调整。同时服用两种药物的患者服用伟哥的频率不应超过每48小时一次。
此外,伟哥不建议以下患者服用:
- 是否也在服用一种叫做硝酸盐的药物(比如硝酸甘油),这种药物是用来治疗手术期间的高血压和某些心脏疾病的
- 使用被称为“兴奋剂”的街头毒品(如硝酸戊酯或亚硝酸戊酯和硝酸丁酯)
- 服用任何叫做鸟苷酸环化酶刺激剂的药物,如riociguat (Adempas),它被用于治疗成人两种类型的肺动脉高压
- 是否对伟哥和Revatio中所含的西地那非或伟哥中的其他成分有过敏反应
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