Tasigna

Tasigna(尼罗替尼)是诺华公司生产的口服化疗药物。美国食品和药物管理局在2007年批准了它。

医生开这种药是为了治疗一种叫做费城染色体阳性慢性髓系白血病的血癌。他们还可能向对其他癌症治疗如格列卫(伊马替尼)反应不佳的患者推荐这种药物。

该药可引起几种常见的疾病副作用例如恶心、瘙痒、皮疹、疲劳和头痛。它可能会增加动脉堵塞的风险，潜在的致命心律失常，即尖扭和猝死的风险。

根据FDA不良事件报告系统(FAERS)公共仪表板，从2007年到2019年9月30日，FDA收到了11532份涉及Tasigna的严重副作用报告，包括3100例死亡。

服用该药后，出现腿部、心脏和大脑供血减少等心脏或血管问题的患者正在接受治疗Tasigna诉讼．

Tasigna的有效成分是nilotinb，它通过阻断一种叫做酪氨酸激酶的致癌蛋白质发挥作用。它属于一类叫做酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的药物。

具体来说，尼罗替尼的工作原理是阻断产生白血病癌细胞的异常血液蛋白质发出的信号。根据诺华的Tasigna网站，阻断癌细胞信号可能会阻止癌症扩散，并可能允许更多健康血细胞生长。

根据一份研究报告，Tasigna等药物的治疗目标是达到正常的血细胞计数，减少和消除费城染色体，减少和消除BCR-ABL1基因表达2011年发表在《癌症》杂志上的研究．研究人员将BCR-ABL1达到0.1%或更低称为对药物的主要分子反应(MMR)。

根据美国国家癌症研究所的说法，费城染色体是在骨髓细胞中发现的异常染色体。当9号染色体和22号染色体分离并交换位置时，它们就形成了。BCR-ABL1指的是在染色体22上形成的基因序列，也就是9号染色体的片段。

如果患者在服用Tasigna至少3年后达到MMR，他们的医生可能会允许他们停药。

Tasigna有50毫克，150毫克和200毫克胶囊口服。

对于新诊断为费城染色体阳性慢性髓系白血病的成人，起始剂量为300毫克，每日两次。对于耐药的成年人，建议剂量是400毫克，每天两次。

对于儿童，基于体表面积的建议剂量是230毫克/米²每天两次，四舍五入到最接近的50毫克剂量。儿童的最大单次剂量为400毫克。

患者应每天服用两次，间隔约12小时，空腹喝水。每次服药前和服药后至少两小时内不应进食。

几种药物可能与Tasigna发生相互作用。这些药物包括某些抗酸剂、抗生素、阿片类药物和抗抑郁药。

当与尼罗替尼合用时，这些药物可能会增加或减少疗效。它们也可能降低或增加尼罗替尼的血药浓度。

由于QT间期延长，最危险的相互作用可能导致心律异常。这可能会导致猝死。葡萄柚和某些草药补充剂(如圣约翰草)也会影响药物在体内的作用。

与Tasigna的潜在互动

这不是一个完整的列表。患者应告知医生他们服用的所有药物和补充剂。

Tasigna的处方信息列出了一些预防措施和警告。有低钾血症(低钾)、低镁血症(低镁)或长QT综合征的患者不应服用此药。

尼洛替尼可能对胎儿有害。可能怀孕的妇女在服用Tasigna时应采取有效的避孕措施。妇女在治疗期间和最后一次用药后至少14天内不应进行母乳喂养。

这种药物的胶囊含有乳糖，所以乳糖不耐症或牛奶过敏的患者应该告诉他们的医生。

和Tasigna一样，格列卫治疗费城染色体阳性慢性髓系白血病的加速和慢性阶段，但它也被批准用于其他用途。诺华公司生产这两种药物。FDA在2001年批准了格列卫。

根据Tasigna标签，在临床试验中，服用Tasigna的成年人在一年内达到MMR的人数是服用格列卫的两倍。大约93.7%的成年人在服用Tasigna后至少存活了5年。这比使用格列卫存活的91.7%略高。

2017年，FDA批准在Tasigna的标签上增加一项内容，即服用该药物至少3年的早期慢性髓系白血病患者，如果其白血病对特定标准的治疗有反应，可能有资格停止服用该药物。服用格列卫的患者没有同样的选择。

FDA肿瘤卓越中心主任Richard Pazdur博士在一份新闻稿中说:“被诊断为CML的患者通常需要终身治疗，以防止他们的白血病生长或复发。”“今天的批准表明，如果一些患者对治疗有强烈反应，他们可能可以完全停止使用Tasigna的治疗。”

但Tasigna的副作用可能比格列卫更严重。例如，格列卫的标签上没有黑箱警告，而Tasigna的标签上有QT延长和猝死的黑箱警告。