左洛复

左洛复(舍曲林氯)是一种选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI),用于治疗多种精神疾病,包括抑郁症、创伤后应激障碍、强迫症、社交焦虑症和恐慌症发作。左洛复的工作原理是平衡大脑中血清素(一种控制情绪的激素)的水平。

最后修改:2022年5月16日
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“《药物观察》让我看到了大型药店的现实。我有一个患有严重抑郁症和焦虑症的家庭成员,我在寻找她的药物信息。我发现了一些非常有用的信息,而她的心理医生从来没有告诉过她。”
玛丽安Zahren 病人的家庭成员
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左洛复(舍曲林氯)是一种开发的抗抑郁药辉瑞公司生产的.美国食品和药物管理局于1990年批准它在美国销售。辉瑞最初在英国以Lustral的品牌出售左洛复,美国人花了九年时间才获得该药。

到2005年,左洛复是美国市场上最受欢迎的抗抑郁药,有近3,000万张处方。同年,它在处方中排名第六品牌处方药票房收入近33亿美元。

辉瑞在2006年失去了Zoloft的专利,但宣布将通过其Greenstone部门生产仿制版本。2006年,这家制药巨头的授权仿制药盈利26亿美元。即使没有专利,到2013年,医生为左洛复开出了4150万张处方。

其他非专利舍曲林制造商包括罗克辛、罗瑞格、梯瓦制药、巴尔实验室、迈兰实验室和雷迪博士实验室。

左洛复如何工作?

左洛复来自一类被称为SSRIs的抗抑郁药物(选择性血清素再吸收抑制剂)。其他ssri类药物包括帕罗西汀百忧解Symbyax普兰和普兰

SSRIs可以控制抑郁症和其他精神疾病,自20世纪80年代初就出现了。如今,它们是美国市场上处方最多的抗抑郁药物。它们之所以受欢迎,主要是因为它们的副作用比其他类型的抗抑郁药小。SSRIs通过控制大脑中血清素的水平发挥作用,而血清素被认为是影响情绪、睡眠和学习的神经递质。

左洛复使用

左洛复主要治疗重度抑郁症(MDD)。然而,医生也会将其用于治疗创伤后应激障碍(PTSD)、经前焦虑症(PMDD)、强迫症(OCD)、社交焦虑障碍和恐慌症。虽然Zoloft不适合儿童使用,但FDA批准Zoloft用于治疗儿童的强迫症(OCD)6至17岁的儿童和青少年

在出现以下部分或全部症状超过两周后,就可以诊断为重度抑郁症:
  • 悲伤或抑郁的情绪
  • 食欲和睡眠的变化
  • 精神和身体上的激动
  • 产生自杀的念头
  • 对大多数活动失去兴趣
  • 感觉没有价值/有罪/绝望无助
  • 难以集中注意力

重度抑郁症影响了近7%的美国成年人,如果不治疗,终生自杀的风险是20%

MDD自杀率统计

标示外左洛复使用

左洛复也有几种适应症外用途——未经批准的用途美国食品药品监督管理局.由于左洛复通过改变大脑化学物质起作用,一些医生可能会给有各种问题的病人开左洛复。但是,没有关于适应症外使用的广泛临床试验数据,FDA也没有审查Zoloft对这些适应症的安全性或有效性。这些用途也没有正式的剂量。

一些适应症外用途包括:
  • 自闭症
  • 酗酒
  • 糖尿病性神经病
  • 痴呆
  • 饮食失调
  • 潮热
  • 广泛性焦虑障碍
  • 纤维肌痛症
  • 偏头痛
  • 人格障碍
  • 肥胖
  • 图雷特综合症
  • 早泄

左洛复剂量

左洛复及其仿制药有片剂和口服浓缩剂两种。治疗抑郁症的典型剂量是每天一次50毫克。但是,其他适应症的剂量不同。左洛复的消除半衰期为24小时,因此剂量的变化不应少于一周。与许多精神类药物一样,患者可能对左洛复产生耐药性。医生可能会增加剂量以使药物继续起作用。

疾病及其推荐剂量:
恐慌障碍、创伤后应激障碍和社交焦虑障碍:
最初剂量为每日一次25毫克,一周后增加到50毫克。对50毫克无效的患者可将剂量增加到200毫克。患有惊恐障碍、创伤后应激障碍或社交焦虑障碍的患者通常需要几个月或更长时间的持续药物治疗,但目前还没有证实Zoloft终身维持治疗的剂量数据。
经前焦虑障碍
在月经周期或黄体期(月经开始前),最初剂量为每天50毫克。经前不悦症的剂量从每天50到150毫克不等。医生可能会在每个月经周期增加剂量。临床试验没有测试Zoloft超过三个月经周期的有效性。
成人强迫症:
每天一次50毫克。在试验中,患者每天服用50到200毫克。没有超过52周的疗效试验数据。
儿童强迫症:
6到12岁的儿童应该开始每天服用25毫克,13到17岁的儿童每天服用50毫克。在临床试验中,患者每天使用25毫克到200毫克的剂量。
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左洛复的常见副作用

大多数患者对左洛复耐受性良好,但它仍有严重程度不同的副作用。左洛复的常见副作用比第一代抗抑郁药要轻。

左洛复的轻微副作用通常在使用第一或第二周后减轻,包括:
  • 恶心想吐
  • 腹泻
  • 体重减轻或增加
  • 增加出汗
  • 头晕
  • 嗜睡或失眠
  • 地震
  • 口干
  • 头疼
  • 不安
  • 自杀的念头
  • 性功能障碍
  • 发烧(儿童)
  • 尿失禁(儿童)
  • 侵略(儿童)

一些使用者体验到性副作用,包括性高潮和射精延迟和阳痿的问题。这些通常不会随着使用而减少。

自杀黑箱警告

左洛复导致一些年轻的药物使用者报告有自杀倾向。美国食品和药物管理局要求左洛复和所有抗抑郁药在治疗的最初阶段都要带有一个黑盒子,警告患者自杀的危险,尤其是对儿童。临床研究表明,一小部分服用抗抑郁药(包括舍曲林)的年轻患者有自杀倾向。

戒断症状

停止服用SSRIs的人可能会患上医生所说的停药综合症。症状可能在第一周最为严重,然后逐渐消失。但是,有些人的戒断期可能更长。

据《抗抑郁药解决方案》一书的作者、哈佛大学内科医生约瑟夫·格伦穆伦(Joseph Glenmullen)说,大约60%服用左洛复的人会出现戒断反应。格伦穆伦说,许多希望停药的患者通常会继续服用或增加剂量,因为医生将戒断症状误认为抑郁症复发。症状的严重程度可能取决于剂量和持续时间。

停药综合征的症状包括:
  • 头晕
  • 协调的损失
  • 乏力
  • 刺痛
  • 燃烧
  • 视力模糊
  • 生动的梦境
  • 失眠
  • 流感样症状
  • 易怒
  • 焦虑
  • 哭啼


左洛复临床试验的副作用

研究人员在4000多名患者的Zoloft上市前临床试验中注意到更严重的副作用。这些副作用较为罕见,但在研究中值得注意。据研究人员称,虽然这些不良事件发生在服用左洛复期间,但没有明确的证据表明是左洛复导致了这些不良事件。

报告的副作用包括
  • 男子女性型乳房
  • 泌尿问题
  • 流感样症状
  • 月经失调
  • 乳房疼痛
  • 失忆
  • 幻觉
  • 错觉
  • 贫血
  • 侵略
  • 耳朵和眼睛疼痛
  • 肌肉痉挛
  • 体重增加
  • 背部疼痛
  • 减肥
  • 癫痫发作

左洛复和自闭症

在怀孕期间使用左洛复和其他ssri类药物的最新副作用之一是自闭症谱系障碍,也被称为ASD。自闭症谱系障碍是一种发育障碍,会损害一个人的沟通和互动能力。

“我们的研究已经证实,在妊娠中期或晚期服用抗抑郁药物,孩子在7岁前被诊断为自闭症的风险几乎会翻倍,尤其是如果母亲服用选择性血清素再摄取抑制剂(通常简称为SSRIs)。”
Anick教授BÉrard,蒙特利尔大学

2015年发表在《JAMA Pediatrics》上的一项研究表明,左洛复和其他SSRIs与A相关孩子天生患有自闭症的风险增加了200%而总体而言,抗抑郁药的风险增加了87%。

男孩比女孩更容易被诊断出患有自闭症,年龄较大的母亲更有可能生下患有自闭症的孩子。

约翰霍普金斯大学2014年4月发表在《儿科学》上的一项研究表明,怀孕期间使用SSRIs的母亲所生的男孩患自闭症的可能性是其他母亲的三倍。

左洛复和怀孕

怀孕或打算怀孕的妇女在服用左洛复或继续治疗前应咨询医生。研究表明左洛复可能导致严重的出生缺陷怀孕期间服用,以及婴儿出生后出现戒断症状。

忧心忡忡的孕妇望向窗外
服用左洛复的母亲所生的婴儿更容易患PPHN。

根据上市前研究,在妊娠晚期服用左洛复的妇女所生的婴儿需要长时间住院、呼吸支持和试管喂养。

虽然FDA不再使用怀孕类别来确定一种药物在怀孕期间的安全性,但它之前将左洛复归类为C类药物。这意味着动物研究已经显示出对胎儿的一些伤害,但还没有对人类进行充分的研究。

然而,研究表明,在怀孕20周后服用左洛复或其他SSRI的母亲所生的婴儿更有可能患新生儿持续性肺动脉高压(PPHN), 10%的病例是致命的。此外,一项研究表明,服用舍曲林的妇女生下有心脏缺陷的婴儿的风险是前者的两倍。

时使用ssri类药物怀孕了——甚至在怀孕前一个月——都可能导致致命的出生缺陷,称为无脑畸形,即大脑和颅骨的大部分从未发育。此外,如果母亲在怀孕期间服用SSRI,婴儿更有可能患上唇裂、腭裂等面部畸形。怀孕期间服用抗抑郁药也会使婴儿有戒断症状的风险。副作用可能很严重,但发生出生缺陷的风险相对较低。

为数不多的左洛复诉讼把先天缺陷归咎于药物大多数被撤回或解雇。

药物的相互作用

肾病或肝病患者,或有癫痫发作、狂躁或自杀念头的患者,在使用左洛复前应咨询医生。对左洛复成分过敏的患者不要服用。此外,左洛复还会引起与其他药物的相互作用或补充。

左洛复与其他药物的相互作用

  • 与非甾体抗炎药止痛药或血液稀释剂如华法林(香豆定)一起服用左洛复可能会增加胃出血的风险。
  • 左洛复不能与酒精一起服用
  • 不把圣约翰草和左洛复一起服用
  • 锂与左洛复等SSRIs结合会导致血清素综合征
  • MAOIs或基于色胺的头痛药物联合左洛复可能导致血清素综合征

医生通常会在完全停止治疗前减少SSRI的剂量。否则,可能会出现戒断症状,包括易怒、恶心、头晕、呕吐、噩梦和头痛。

血清素综合征是一种严重的疾病,可以通过以下症状来识别:
  • 恶心或呕吐
  • 搅动
  • 协调的损失
  • 腹泻
  • 心跳加速
  • 幻觉


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