利培酮

利培酮是一种强大的第二代抗精神病药，最初被批准用于成人和青少年精神分裂症的治疗。美国食品和药物管理局后来扩大了该药物的批准用途，包括治疗成人和青少年的双相情感障碍，以及治疗儿童和青少年与自闭症相关的易怒症。这种药物通过改变大脑中被称为多巴胺和血清素的化学物质的水平发挥作用。

医生也会开“标签外”的药——或未经FDA批准的药——来治疗注意缺陷多动障碍(ADHD)焦虑、睡眠困难和抑郁。

强生旗下的詹森制药公司(Janssen Pharmaceuticals)从1993年开始销售这种药物，为公司赚了数十亿美元。2007年，该药的年销售额达到了45亿美元的峰值，但在该药失去专利和仿制药上市后，收入有所下降。2003年，FDA批准了利培酮康斯塔，一种可注射的药物。

利培酮之所以备受争议，是因为强生公司涉嫌非法营销该药物。的美国司法部该公司说，该公司向儿童推销这种药物，付钱给医生，让他们宣传这种药物，并向全国最大的长期护理药房支付回扣，以向治疗养老院病人的医生推销这种药物。该公司同意支付超过22亿美元，以解决刑事和民事调查。

一些患有男性乳房发育症(一种男孩和年轻男性发育成女性乳房的疾病)的严重副作用的患者出现了症状对强生公司的诉讼据称，该公司未能警告他们风险。

利培酮通过改变大脑中多巴胺和血清素的水平起作用。肝脏将药物分解为活性化学成分，称为代谢物。代谢物会阻断血清素和多巴胺。这有助于平衡大脑中的化学物质，减少精神病和攻击行为。

该药被设计为单独工作，但医生可能与锂或抗抑郁药等其他药物联合治疗双相情感障碍．FDA根据两项针对成人的短期试验和一项针对10至17岁儿童和青少年的短期试验批准了该药物的使用。每次试验持续三周。

根据利培酮的处方信息，在四项持续四到八周的短期临床试验中，研究人员发现，在治疗精神分裂症方面，利培酮“总体上优于”安慰剂。

为了判断药物的疗效，科学家们使用了简短的精神病学评价量表，该量表评估了精神分裂症患者的药物治疗效果。研究人员观察了这种药物是如何改善概念混乱、幻觉、怀疑和不寻常的思想内容等症状的。

据《科学美国人》2014年的一篇文章称，这种药物还能有效治疗自闭症伴随的爆发性和攻击性行为。

变化可能会很剧烈可能在几周内就会生效，教授Lawrence Scahill他对《科学美国人》说，他曾进行过利培酮的临床试验。

斯卡希尔是亚特兰大埃默里大学马库斯自闭症中心的儿科教授，他说利培酮“对发脾气、攻击性和自残有相当大的效果”。

不幸的是，利培酮的作用也可能导致副作用．该药的标签上列出了一长串副作用，从恶心、头晕等较常见但不太严重的反应，到运动障碍和男性乳房发育症等更严重的问题。

严重的副作用包括迟发性运动障碍、中风、癫痫和持续数小时的勃起。这种药物带有一个黑盒子，警告老年患者的死亡率增加。FDA没有批准该药物用于与痴呆相关的精神病患者。

高龄病人死亡个案

利培酮的黑盒警告警告使用药物老年痴呆患者。来自10周临床试验的数据显示，使用非典型抗精神病药物治疗的患者死亡率为4.5%，而使用安慰剂治疗的患者死亡率为2.6%。虽然这些死亡的原因各不相同，但大多数是心血管疾病死亡、心力衰竭或猝死，或肺炎等传染性疾病。

利培酮有片剂、口腔崩解片或液体两种。还有一种长效注射剂叫做利培酮康斯塔。医生通常指导患者每天服用一到两次利培酮片或溶液，与食物搭配或不搭配。

患者通常开始服用低剂量的药物，然后他们的医生会随着时间慢慢增加剂量。口服的处方剂量从1毫克到6毫克不等。

人们可以吞下利培酮口腔崩解片，也可以不喝东西。这些药物几乎立即在口腔内溶解。不要试图分裂或咀嚼药片。

每次注射前，患者应用清洁、干燥的手打开包装。把整片药片立即放在舌头上是很重要的，因为药片一旦打开包装就不能储存了。

有了口服液，患者可以直接从校准的移液管中服用药物，也可以将其与水、咖啡、橙汁或低脂牛奶混合。不要将溶液与苏打水或茶混合。

与片剂和溶液不同，注射是由卫生保健专业人员进行的。医生每两周将给患者的上臂或臀部注射利培酮。

剂量一般在12.5毫克到50毫克之间。随着时间的推移，药物在体内逐渐释放，这使得它可以工作到下一次预定注射。

这种药的药效大约持续两周。医生也可能建议患者每天服用药片形式的利培酮，持续三周。

剂量按适应症和年龄

根据服用利培酮的原因，剂量可能不同。根据药品说明书，儿童和成人的剂量也不同。

某些药物可能与利培酮相互作用并影响其工作方式。例如，卡马西平等类似药物可以减少血浆中利培酮的含量。因此，医生可能会将患者的利培酮剂量增加一倍。

另一方面，抗抑郁药如百忧解和帕罗西汀会增加血液中利培酮的含量。用药指南指示医生减少利培酮的初始剂量，并不要开超过8毫克的药。

其他影响利培酮作用方式的药物包括:降低血压的药物、左旋多巴和多巴胺激动剂以及抗精神病药物氯氮平。

患者在服用利培酮时应避免饮酒，因为该药对中枢神经系统有影响。

服用该药物的女性应该让医生知道她们是否怀孕或计划怀孕。根据FDA的说法，在妊娠晚期接触该药物的婴儿可能会导致戒断和锥体外系症状。锥体外系症状为运动障碍，包括迟发性运动障碍、帕金森症和静坐症。

根据该药的处方信息，来自观察性研究、出生登记和病例报告的数据没有显示利培酮等抗精神病药物和主要出生缺陷之间的“明确关联”。然而，一项针对6名接受利培酮治疗的女性的小型研究显示，药物通过胎盘。

根据抗精神病药物的标签，一项更大的研究查看了9258名在怀孕期间接触过抗精神病药物的女性的记录，但并未显示总体上出现重大出生缺陷的风险更高。但该研究确实显示，在1566名在妊娠晚期接触该药物的孕妇中，出现重大出生缺陷和心脏畸形的风险有小幅增加。