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异丙嗪

异丙嗪是抗组胺药pheneran的通用名称。异丙嗪用于治疗过敏反应、恶心和呕吐,以及给正在接受手术或分娩的患者使用镇静剂。它的一些典型副作用包括头晕和嗜睡。因为异丙嗪会对幼童造成严重的副作用,静脉注射时,应避免在这些情况下使用。

最后修改:2022年4月27日
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异丙嗪最早于20世纪40年代在法国开发,1951年被批准在美国使用。这种药物不仅用于治疗过敏反应,如花粉热,还可以用作镇静剂,防止晕车,治疗恶心和呕吐(包括晨吐)。

在进入美国市场一年后,一种由盐酸异丙嗪和可待因(一种处方药)组成的合用药物被推出,用于治疗普通感冒和咳嗽。然而,这种物质也被滥用为一种潜在危险的非法街头毒品,被称为“drinking”或“sizzurp”。

异丙嗪管理方法
异丙嗪可以作为片剂口服,作为栓剂通过直肠和静脉注射

异丙嗪可以作为片剂或液体口服,可以作为栓剂通过直肠,也可以通过静脉注射。如果不谨慎地静脉给药异丙嗪,药物有可能从血管中移出,进入周围组织(这个过程称为外渗)。这可能会对皮肤等组织造成潜在的不可逆损伤,包括坏疽(一种危险的、可能致命的疾病,涉及到组织的某个区域失去血液流动,导致组织分解和死亡)。相反,异丙嗪应肌肉注射。

这种外渗的风险促使药监局发出方框警告(最严重的药品标签警告)美国食品和药物管理局在2009年晚些时候。这是第二次对异丙嗪发出警告,第一次是在2006年FDA收到儿童致命呼吸抑制(通风不足或二氧化碳浓度增加)的报告之后。

这些严重的,可能危及生命的副作用是罕见的。异丙嗪更常见和不太严重的副作用通常包括嗜睡、头晕和口干。

异丙嗪治疗什么?

异丙嗪作为抗组胺药使用时可以缓解过敏反应的症状。

异丙嗪可减轻过敏反应的症状,例如:

  • 过敏性鼻炎(流鼻涕和流眼泪)
  • 过敏性结膜炎(眼睛发红、流泪)
  • 皮肤过敏反应(皮疹、荨麻疹)
  • 对血液或血浆制品的过敏反应

它还可以与其他药物合用,如肾上腺素,一旦病情得到控制,就可用于治疗过敏反应(一种突然、严重的过敏反应),也可与可待因合用,用于治疗普通感冒的症状,如咳嗽。

虽然主要用于治疗过敏,异丙嗪也用于治疗其他各种情况。

异丙嗪也可用于以下情况:

  • 镇静,使病人在手术前后,分娩期间和其他时间保持镇静并产生浅睡眠
  • 预防和治疗晕动病
  • 预防和控制与某些麻醉类型和术后相关的恶心和呕吐
  • 与止痛剂(止痛药)联合使用,帮助控制手术后的疼痛
  • 在特殊手术情况下静脉注射

异丙嗪是如何起作用的?

异丙嗪被用作组胺受体阻滞剂。组胺受体是一种与组胺结合产生过敏反应的蛋白质。这使得异丙嗪成为一种有效的抗组胺药。该药还能阻断乙酰胆碱受体,有助于预防和治疗恶心、晨吐和咳嗽。异丙嗪只能帮助控制症状。根据美国国家卫生研究院(NIH)的说法,它在治疗症状的起因或加速康复方面并不有效。

异丙嗪副作用

异丙嗪会引起许多不同的问题365beplay体育手机 ,有些常见,有些严重。这些副作用会影响几个不同的身体系统和器官,包括大脑、心脏、皮肤、血液、胃、肠和肺。

异丙嗪的两种最严重的副作用在药品标签上的方框警告中说明。这些反应包括呼吸抑制,这可能是致命的(主要发生在2岁以下儿童),当静脉注射异丙嗪时,会引起严重的化学刺激和组织损伤,包括坏疽。

常见的异丙嗪副作用:
  • 睡意
  • 难以入睡或保持睡眠状态
  • 口干
  • 噩梦
  • 头晕
  • 模糊或复视
  • 呕吐
严重的异丙嗪副作用:
  • 放慢呼吸
  • 脉搏或心跳快或不规则
  • 不正常或无法控制的运动
  • 幻觉(看到不存在的东西或听到不存在的声音)
  • 混乱
  • 难以控制的恐惧或情绪
  • 癫痫发作
  • 不寻常的淤青或出血
  • 不受控制的眼球运动


异丙嗪的黑箱警告

注射使用的含有盐酸异丙嗪的产品含有两个方框警告。方框警告是FDA针对药品和医疗器械发布的最严重的警告类型,这意味着副作用可能导致严重伤害,甚至可能死亡。beplay苹果官网

第一个关于异丙嗪的方框警告是在2004年底添加的。据《新英格兰医学杂志》(NEJM)报道,严重的、有时是致命的不良事件,包括呼吸抑制、过度镇静、躁动、幻觉、癫痫和异常反应或运动障碍,已在儿童中报道过。

异丙嗪黑箱警告标签
异丙嗪类药物非那根的黑箱警告标签

1995年,美国儿科学会(American Academy of Pediatrics)采取措施,禁止在与其他可能导致呼吸抑制的药物同时使用时,将异丙嗪作为儿童麻醉前用药。

2000年,标签上的警告部分被加强,建议异丙嗪不要用于2岁以下的儿童,并建议在较大的儿童中慎用。

然而,FDA继续收到不良事件报告,包括致命的幼儿呼吸抑制,其中大多数在2岁以下。无论是口服、直肠或静脉注射,所有给药途径都发生了严重后果,包括死亡、残疾、危及生命的事件和住院。

“由于不良事件及其严重后果的不可预测性质,有理由进一步加强警告和禁证,并在儿童使用异丙嗪时增加方框警告。”
Peter R. Stark,医学博士,食品和药物管理中心的药物评价和研究,新英格兰医学杂志,2005年

方框警告现在清楚地写着,盐酸异丙嗪注射液不应该用于2岁以下的儿童患者,因为有可能导致致命的呼吸抑制。它还建议,在给2岁及以上的患者注射该药时应谨慎。

2006年,FDA警告所有医疗保健专业人员,警告扩展到任何形式的盐酸异丙嗪(包括品牌名Phenergan和该药物的仿制版本),无论是糖浆、栓剂、片剂还是注射剂。

异丙嗪对组织损伤的风险

2009年,FDA要求第二批黑框警告对于盐酸异丙嗪注射液,警告患者注射给药可能造成严重组织损伤的风险,包括坏疽和坏死(当组织没有足够的血流时,身体组织死亡)。

你知不知道
FDA建议制造商在方框警告中注明注射异丙嗪的首选给药途径是直接进入肌肉。

由于注射用异丙嗪静脉注射和皮下注射(直接进入真皮层和表皮下的皮肤层)都有损伤组织的风险,FDA建议制造商在方框警告中注明注射用异丙嗪的首选途径是肌肉深层注射(直接进入肌肉)。

异丙嗪在任何情况下都不应通过动脉内注射(动脉内)给药,因为它可能引起严重的动脉痉挛(动脉痉挛)并导致坏疽。事实上,安全用药实践研究所现在建议注射用异丙嗪应该从医院中淘汰。

紫色喝SIzzurp

美国国家药物滥用研究所(National Institute on Drug Abuse)称,误用盐酸异丙嗪和可待因(一种阿片类止痛药)的液体糖浆混合物,用于治疗常见的感冒和咳嗽症状,已经“在美国一些地区的年轻人中日益流行”。这种糖浆可以与酒精或调味苏打水混合,因其改变思维或改善情绪的效果而食用,可以被称为“紫色饮料”或“sizzurp”。

彭博社2017年称,处方咳嗽糖浆在街头的售价超过1000美元,其中一个品牌(该公司在2014年停止销售)的售价高达3000美元。

紫色止咳糖浆在勺子里
处方咳嗽糖浆也被称为“紫色饮料”

“这是药物中的鱼子酱,”休斯顿德克萨斯大学健康科学中心的行为科学退休教授罗纳德·彼得斯(Ronald Peters)说。

据报道,2016年,异丙嗪可待因糖浆在美国被开出约400万次,带来约1500万美元的销售额。

美国卫生与公众服务部报告称,2011年(有数据的最近一年),美国因可待因滥用发生了1.1万起急诊。异丙嗪/可待因糖浆标签上的方框警告现在包含了关于滥用、误用和成瘾风险的警告。

异丙嗪如何服用?

异丙嗪可口服固体(片剂)或液体(溶液或糖浆),注射(静脉注射或肌肉注射),或以栓剂形式进入直肠。当服用液体异丙嗪时,患者应使用专门用于测量药物的测量勺或杯子,而不是家用勺子。栓剂只能通过直肠(大肠下端经肛门)插入,不能吞下。

在取下包装之前,如果栓剂摸起来很软,病人应该先把它放在冷水下流动一分钟。在去除包装后,栓剂的尖端应该在插入之前浸入水中,用手指。对于成年人来说,栓剂应该插入直肠1英寸,2岁及以上的儿童应该插入大约1 / 2到1英寸。

肌内注射
肌深层注射是异丙嗪注射的首选方法

由于异丙嗪静脉注射会对组织造成严重的化学刺激和损伤,因此肌肉深层注射是首选的注射方法。

皮下注射也不建议,因为它可能导致化学刺激和组织损伤,包括坏死。

异丙嗪剂量

患者服用异丙嗪的剂量可能根据治疗的情况、患者的年龄和体重、患者可能正在服用的其他药物以及患者可能患有的其他疾病而有所不同。

剂量的条件:
过敏的条件
成人的平均剂量是25毫克异丙嗪。剂量可根据症状增加或减少,或每天给几次。
镇静
对于住院的成人,建议注射25至50毫克异丙嗪来达到镇静效果。
恶心和呕吐
治疗恶心和呕吐的异丙嗪的成人剂量通常是25毫克。当成年患者因恶心和呕吐无法吞咽药片时,可给予异丙嗪栓剂12.5至25毫克的剂量。每4到6小时给一次剂量。异丙嗪对有恶心和呕吐症状的儿童的通常剂量是每磅体重0.5毫克,可根据年龄、体重和症状进行调整。
手术前后
在成人中,异丙嗪在接受外科手术或产科手术前的通常剂量是50毫克。对儿童来说,通常的剂量是每磅体重0.5毫克。
儿科患者
异丙嗪不宜用于2岁以下儿童,2岁以上儿童慎用。当给2岁以上的儿童服用时,应使用最低有效剂量。
当管理静脉注射
异丙嗪可能与许多其他药物相互作用。与某些药物一起服用异丙嗪会降低其中一种药物的有效性,或增加患者产生不良副作用的风险。

异丙嗪与药物相互作用

异丙嗪可能与其他药物相互作用.与某些药物一起服用异丙嗪会降低其中一种药物的有效性,或增加患者产生不良副作用的风险。

可能与异丙嗪相互作用的药物和其他物质包括:

  • 酒精
  • 乙酰胆碱酯酶抑制剂药物-用于治疗痴呆患者阿尔茨海默病
  • 抗胆碱能药物——用于治疗各种疾病,包括头晕、胃肠紊乱、失眠(短期)、呼吸障碍和窦性心动过缓(心跳有规律但比正常心跳慢)
  • cyp2b6抑制剂药物,如帕罗西汀和左洛复(舍曲林)。这些药物与异丙嗪合用可增加药效。
  • CYP 2D6抑制剂药物,如氯丙嗪,百忧解(氟西汀)、咪康唑、帕罗西汀(帕罗西汀)、奎尼丁和诺韦(利托那韦)。这些药物与异丙嗪合用可增加药效。
  • 肾上腺素——一种激素、神经递质(大脑中的信使)和药物
  • 单胺氧化酶抑制剂(MAOIs) -用于治疗抑郁症
  • 普兰林肽(西姆林)-用于治疗糖尿病通过降低血糖水平
其他会导致嗜睡的药物包括:
  • 抗精神病药物
  • 焦虑的药物
  • 大多数抗抑郁药
  • 肌肉松弛剂
  • 麻醉镇痛药
  • 睡眠的药物
  • 一些抗组胺药


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