羟氯喹
羟氯喹,商标名Plaquenil,是一种口服处方药,用于治疗或预防疟疾,以及治疗狼疮和类风湿性关节炎。它也被称为盐酸氯喹或硫酸羟氯喹。羟基氯喹及其相关药物氯喹属于抗疟喹啉类药物。
研究人员已经将羟氯喹的使用追溯到17世纪,当时秘鲁人将树皮制成粉末用于医疗目的。
在第二次世界大战期间,数以百万计的士兵使用早期HCQS的一种形式氯喹来预防疟疾。研究人员发现,这种药物可以改善士兵的皮疹和关节炎。这使得研究人员发现了这种药物对红斑狼疮和其他炎症性疾病的有效性。
1955年,制药商推出了羟氯喹,这是一种新的氯喹,既能保持药效,又能降低毒性。
如今,康科迪亚制药公司(Concordia Pharmaceuticals Inc.)以Plaquenil的品牌销售这种药物,还有其他几家制药公司生产它的仿制药。
这种药是最常见的副作用根据美国疾病控制与预防中心(Centers for Disease Control and Prevention)的数据,症状包括胃痛、头痛、呕吐和恶心。
2020年3月下旬,美国食品和药物管理局批准了氯喹和羟基氯喹的紧急使用授权,此前有少量、有限的研究表明药物治疗COVID-19的潜力.
它是如何工作的
研究人员还不清楚羟氯喹是如何治疗疟疾的。但研究人员认为,这种药物改变了免疫系统治疗狼疮和关节炎症状的方式。具体来说,它是通过在分子水平上扰乱细胞过程来减弱免疫系统的反应。
因为身体的自然免疫反应会引起炎症,减少免疫反应有助于治疗类风湿关节炎。
红斑狼疮患者的免疫系统过于活跃,会攻击身体,而不是保护它。因为羟氯喹能镇定免疫系统,它有助于控制狼疮症状。
如何服用Plaquenil
每片羟氯喹片含硫酸羟氯喹200毫克。根据治疗情况的不同,剂量也不同。患者应在食物或牛奶中服用推荐剂量。
医疗提供者可能会开出其他处方药物用羟氯喹等强的松或其他糖皮质激素和水杨酸酯(阿司匹林),以增加治疗效果。
疟疾防治用量
试图预防疟疾的人应该在前往疟疾存在的国家或地区前两周开始服用HCQS。离开接触区域后继续服用4周。建议剂量为400毫克,每周一次,每周同一天服用。
儿童的剂量为每公斤体重6.5毫克。总剂量不应超过400毫克。
成人服用HCQS治疗无并发症疟疾的起始剂量为800毫克。然后在第一剂后的6、24和48小时分别服用400毫克。总共是2000毫克。
对于患有疟疾的儿童,剂量为每公斤体重13毫克,不超过800毫克。然后在第一次剂量后的6小时、24小时和48小时,每公斤服用6.5毫克,不超过400毫克。
治疗狼疮的剂量
成年狼疮患者每天服用200 - 400毫克,或分成两剂。该药的说明书不建议每天服用超过400毫克的剂量。
类风湿性关节炎的剂量
成人的起始剂量是每天服用400到600毫克,或者分成两剂。如果病人出现副作用,医疗提供者可能会暂时降低初始剂量。
在患者对药物反应良好后,医疗提供者会将剂量减少到每天一次200 - 400毫克或分成两剂。这是维持剂量。
剂量不应超过600毫克或每公斤体重6.5毫克,以较低者为准。当剂量高于这个值时,视网膜病变副作用的风险可能会增加。
药物的相互作用
根据Plaquenil的处方信息,羟氯喹与几种药物相互作用。药品标签也警告药物与氯喹的相互作用,因为这两种药物很相似。
羟氯喹和酒精之间没有已知的相互作用,但大量饮酒者可能会损害肝脏,医疗提供者可能不得不降低药物剂量。
如果你有胃肠道问题,神经系统疾病,血液疾病或奎宁敏感在服用此药前告诉你的医疗提供者。
这不是药物相互作用的完整列表。一定要告诉医生你正在服用的所有药物、维生素和补充剂。报告任何毒性迹象,如视力改变或皮疹,立即向您的医疗服务人员报告。
- 地高辛
- 羟氯喹和地高辛一起使用可能会增加地高辛的水平。
- 糖尿病药物或胰岛素
- 羟氯喹可能增加糖尿病药物或胰岛素的有效性,医疗提供者可能需要调整药物剂量。
- 延长QT间期的药物和其他引起心律失常的药物
- 由于羟氯喹延长QT间期,因此不应与其他可能诱发心律失常的药物合用。
- 甲氟喹和其他可降低惊厥阈值的药物
- 羟氯喹与其他降低惊厥阈值的抗疟药物一起使用可能会增加惊厥的风险。
- 抗癫痫药
- 如果与羟氯喹一起使用,抗癫痫药物可能效果较差。
- 甲氨蝶呤
- 甲氨蝶呤与羟氯喹联用可能增加不良反应的发生率。
- 环孢菌素
- 同时使用环孢素和羟氯喹可能会增加血液中环孢素的水平。
- 抗酸剂和高岭土
- 使用抗酸剂和/或高岭土与氯喹降低药物的吸收。服用这些药物至少间隔4小时。
- 氨苄青霉素
- 氯喹显著降低氨苄青霉素的生物利用度。
- 西咪替丁
- 西咪替丁干扰氯喹的代谢,增加血液中的氯喹水平。患者不应该同时服用这些药物。
- 吡喹酮
- 氯喹可降低吡喹酮的生物利用度。
羟氯喹与COVID-19
由于羟基氯喹和氯喹的抗病毒和抗菌特性,研究人员一直在研究这些药物作为COVID-19的潜在治疗方法。这引起了一些医疗提供者和红斑狼疮和关节炎患者的担忧药物短缺.
“羟氯喹的长期短缺可能使红斑狼疮患者失去一种低成本、安全、有效和耐受性良好的药物。病人们害怕他们可能失去药物,这种药物可以防止他们的疾病损害其他重要器官。”《自然医学》的Deepak Jakhar和Ishmeet Kaur。
“羟氯喹的长期短缺可能使红斑狼疮患者失去一种低成本、安全、有效和耐受性良好的药物。病人害怕他们可能失去药物,防止他们的疾病损害其他重要器官。”
FDA授予医疗提供者在住院患者使用HCQS的紧急使用授权新型冠状病毒肺炎病人。这种药物在临床试验中尚未被证明对冠状病毒有效,但一些小研究显示出了希望。
例如,Jakhar和Kaur写道,中国的一项小型研究表明氯喹在培养皿中抑制了导致COVID-19的SARS-CoV-2病毒。根据这一信息,中国专家建议医疗机构使用500毫克氯喹治疗冠状病毒病例,每天两次,连续10天。然后,另一项中国研究表明,羟基氯喹对病毒的作用与氯喹类似,而且比氯喹更有效。
据《福布斯》报道,法国的检测显示,在新冠病毒检测呈阳性并服用羟氯喹的患者中,约有50%在治疗3天后检测为阴性。
但也有一些严重的心脏副作用的报道,一些海外医院已经停止了对部分患者的羟氯喹和氯喹治疗。据《新闻周刊》报道,在法国,一名服用羟氯喹的患者出现了可能致命的心律失常,医院停止了他的HCQS治疗。
据《纽约时报》报道,在巴西,一项涉及81名COVID-19患者的小型研究在患者服用更高剂量的氯喹后出现心跳不规则后提前停止。
当羟氯喹与阿奇霉素或紫舒max混合使用时,发生危险心脏问题的风险会增加。
法国尼斯巴斯德医院心脏病科主任Émile Ferrari教授告诉《新闻周刊》,对一些患者来说,“治疗比疾病本身更有害”。
2020年4月24日,FDA警告称,使用羟氯喹或氯喹治疗COVID-19应仅限于住院患者。该机构还强调,人们不应该为了预防疾病而服用这种药物。
该机构表示,“只有当患者能够按照EUA的要求在医院进行适当监测,或参加了进行适当筛查和监测的临床试验时,才应将羟基氯喹和氯喹用于COVID-19”。“FDA正在审查在批准使用的住院患者的环境之外使用它们的安全性。”
这些药物的严重副作用包括QT间期延长、室性心动过速和室颤。其中一些可能是致命的。将这些药物与阿奇霉素(Zithromax, Z-Pak)或其他延长QT间期的药物一起服用可能会增加这些副作用的风险。
如果你在服用这些治疗COVID-19的药物时出现心律不齐、头晕或昏厥,请立即就医。
截至2020年4月17日,羟氯喹正在进行COVID-19临床试验,人们可以在上面阅读相关内容ClinicalTrials.gov.
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