氟喹诺酮类:环丙沙星，左氧氟沙星和阿韦洛克斯

研究人员在20世纪60年代首次发现了这一抗生素家族，但直到20世纪80年代末，环丙沙星和其他现代氟喹诺酮类药物才首次进入市场。

当时，医生开这种药主要是为了治疗尿路感染。从那时起，它们就成为了治疗许多感染的首选抗生素。

事实上，根据美国疾病控制与预防中心(Centers for Disease Control and Prevention)最新的统计数据，2016年，美国医生开出了约2970万张氟喹诺酮类抗生素处方。

这些药物是有效的，美国食品和药物管理局批准它们治疗或预防严重的细菌感染，包括炭疽热、鼠疫和细菌性肺炎。

一个2016年FDA安全审查发现抗生素与致残副作用有关，涉及肌腱、肌肉、关节、神经和中枢神经系统。据该机构称，这些副作用可能会在接触药物数小时到数周后发生，并可能是永久性的。最严重的氟喹诺酮类药物的副作用被认为是罕见的。有些可能是致命的。

这些药物带有FDA最严重的警告，一个黑盒子警告，用于肌腱炎、肌腱断裂、周围神经病变、中枢神经系统影响和重症肌无力加重。2018年12月，FDA要求发布关于主动脉破裂或撕裂风险增加的新警告，这可能导致危险的出血甚至死亡。服用氟喹诺酮类药物后主动脉损伤的患者已经提交了申请对环丙沙星，左氧氟沙星和阿韦洛克斯的诉讼．

由于存在风险，FDA已宣布，患有急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎急性加重和无并发症尿路感染的患者应仅在没有其他治疗方案时使用这些药物。

与其他抗菌药物一样，氟喹诺酮类药物不能治疗健康人群的感冒、流感或支气管炎等病毒性感染。根据该药的标签，它们应该“只用于治疗或预防被证实或强烈怀疑由细菌引起的感染”。这是为了减少耐药菌的发展，保持抗菌药物的有效性。

布里格姆妇女医院的传染病医生林赛·巴登(Lindsey R. Baden)博士同意FDA的观点。她告诉《消费者报告》，医生经常过量开氟喹诺酮类药物，因为它们对多种细菌都有效。

巴登在接受《消费者报告》采访时表示:“氟喹诺酮类药物在治疗严重感染方面发挥着重要作用，这些感染是由对其他类型抗生素具有耐药性的细菌引起的。”但对于不太严重的感染，它们“通常应该在其他抗生素失效后，留作二线甚至三线治疗，”她说。

范德比尔特大学医学院生物化学系和医学系的研究人员Katie J. Aldred在一篇文章中指出，氟喹诺酮类药物通过直接干扰细菌DNA发挥作用。她和她的同事们写道，这些类型的药物会影响回转酶和拓扑异构酶IV。这些酶可以构建细菌DNA，但它们也可能破坏它。抗生素增强了这些酶的dna分解能力，将它们变成有毒化合物，“毒害”细胞。

根据研究人员David C. Hooper在《临床传染病》上发表的一篇文章，研究人员认为，与青霉素和四环素等其他抗生素相比，这些药物的工作方式也使细菌不太可能对它们产生耐药性。例如，根据药物标签，青霉素不能杀死的细菌可能对环丙沙星敏感。

氟喹诺酮类药物对抗的一些细菌包括:

• 炭疽杆菌
• 空肠弯曲杆菌
• 粪肠球菌
• 肺炎克雷伯菌
• 伤寒沙门氏菌
• 链球菌引起的肺炎

服用这些抗生素的病人应该多喝水。他们可以吃或不吃这些药。

6种氟喹诺酮类药物目前已在美国获准以药丸、注射剂和外用药膏的形式使用:环丙沙星、氧氟沙星、吉美沙星、左氧氟沙星、莫西沙星和德拉氟沙星。

这类药品中最受欢迎的品牌是:

• 环丙沙星和环丙沙星XR
• Avelox(莫西沙星)
• Levaquin(左氧氟沙星)

其他氟喹诺酮类药物，如Factive(吉美沙星)、Baxdela(德拉沙星)和非专利商标氧氟沙星使用不广泛。美沙星(洛美沙星)、拉克萨(盐酸格帕沙星)和扎甘(斯帕沙星)在美国已不再供应。

与此同时，默克公司在2014年停止了诺氟沙星的生产。杨森制药公司向FDA报告称，将停止生产氧氟沙星和左氧氟沙星。

环丙沙星，环丙沙星XR，普罗喹XR

环丙沙星是所有氟喹诺酮类药物中使用最广泛的。从2004年到2010年，美国零售药店开出了约1.225亿张该药的处方，药剂师s·克里斯托弗·琼斯(S. Christopher Jones)及其同事说FDA监督和流行病学办公室．根据疾病控制与预防中心的最新数据，仅在2015年，美国医生就开出了2030万张口服药物处方。

环丙沙星是环丙沙星的有效成分，也是延长释放版环丙沙星XR和Proquin XR的有效成分。FDA最初于1987年批准了该药。它是第二代氟喹诺酮类药物。医生通常用它来治疗轻中度呼吸道和尿道感染，但它也用于治疗其他疾病，包括淋病、传染性腹泻和炭疽热。

Levaquin

左氧氟沙星是这类药物中第二受欢迎的。根据FDA监督和流行病学办公室的数据，从2004年到2010年，美国人收到了大约8,810万份左氧氟沙星处方。它是第三代氟喹诺酮类药物。FDA最初于1996年批准了该药。

据《纽约时报》报道，2010年，它是美国最畅销的抗生素。和环丙沙星一样，它治疗呼吸道和泌尿系统感染。它还可以治疗其他疾病，包括鼠疫、炭疽热、支气管炎和肺炎。

据FDA称，詹森制药公司已停止生产左氧氟沙星，但该机构没有具体说明该制药公司停止生产左氧氟沙星的原因。据印第安纳波利斯的新闻媒体RTV6报道，尽管该公司在2017年12月停止了所有版本的品牌药物，但它可能仍会在药店销售到2020年。

Janssen的发言人Kelsey Buckholtz告诉RTV6:“停止Levaquin的决定是由于替代治疗方案的广泛可用性，以及我们专注于开发创新药物，旨在满足医疗患者的需求。”

在美国仍然可以买到非专利的左氧氟沙星。

Avelox

在美国，第三大受欢迎的氟喹诺酮类药物是第四代药物Avelox。FDA的监测和流行病学办公室估计，在2004年至2010年期间，大约有2430万人接受了莫西沙星的处方。

FDA于1999年批准该药用于治疗多种耐药类型的肺炎链球菌，这种细菌会导致肺炎、耳部感染和脑膜炎等疾病。它还可以治疗皮肤感染、蜂窝织炎和腹腔内感染。

Avelox有400毫克薄膜涂层片剂和静脉使用溶液。使用Avelox IV的患者将接受超过60分钟的缓慢静脉输注药物。药物标签上警告不要将该药物与静脉输液袋或静脉输液管中的其他药物混合使用。

其他氟喹诺酮类原料药

根据FDA监督与流行病学办公室(Office of Surveillance and Epidemiology)的数据，从2004年到2010年，Factive、氟氟新及其仿制药的处方数量约为160万张。然后，杨森制药停止使用氟替欣这个品牌。

FDA于2017年批准了最新的氟喹诺酮类药物Baxdela。美国市场上已不再有诺新、Maxaquin、Raxar和Zagam的品牌或仿制药。

根据药物标签，氟喹诺酮类药物有几种药物相互作用，其中一些是致命的。例如，在服用抗生素的同时服用某些降糖药可能会导致严重的低血糖，从而导致死亡。在服用这些抗生素之前，患者应该告诉医生他们服用的所有药物、维生素和补充剂。

向药剂师或医生咨询可能的相互作用的完整清单，以及如何避免它们。例如，抗酸剂、复合维生素、含钙、铁或锌的产品以及乳制品都会影响人体对药物的吸收。因此，药物标签指示患者在服用这些和其他含有多价阳离子的产品前至少2到4小时或6到8小时服用药物。