Byetta & Bydureon
Byetta、Bydureon和Bydureon BCise是阿斯利康生产的可注射药物笔,用于控制2型糖尿病患者的血糖。它们通过向胰腺发出信号来制造更多的胰岛素。人们对这种药物的耐受性很好,最常见的副作用是恶心。Bydureon和Bydureon BCise都有甲状腺肿瘤的黑框警告。
科学家从美国西南部发现的有毒吉拉怪物的唾液中提取出了比耶塔的活性成分艾塞那肽。据报道,一些患者称这种药物为“Lizzy”或“Gilly”,因为它的来源《纽约时报》。它因能帮助人们减肥而受到医生和病人的欢迎。
休斯顿贝勒医学院的艾伦·j·加伯博士告诉《纽约时报》:“我的病人服用这种药物后表现非常好。”“对于超重的糖尿病患者来说,这是一个更好的选择。”
Byetta由位于圣地亚哥的Amylin制药公司生产,于2005年获得美国食品和药物管理局的批准。2012年1月,FDA批准了一种每周注射一次的艾塞那肽,名为Bydureon,是Byetta的缓释版本。
FDA此前在2010年拒绝了Bydureon,因为有证据表明该药物可能导致心律异常。根据Amylin的新闻稿,fda要求制药商进行额外的安全性研究。
在2012年,百时美施贵宝购买了糊精。阿斯利康从百时美施贵宝手中收购了糖尿病药物资产,现在销售Byetta系列药物,其中还包括2017年批准的一种新型注射器Bydureon BCise。
阿斯利康2018年年报显示,Byetta 2018年营收为1.26亿美元,Bydureon营收为5.84亿美元。
根据Byetta网站的数据,在口服糖尿病药物的基础上,每天两次10微克的剂量使A1C水平从7.9%到8.6%的患者平均降低了0.7%到0.9%。虽然艾塞那肽不是一种减肥药,但在历时16周至30周的研究中,它也能帮助人们减掉3.3磅至5.7磅。
常见的副作用和相互作用
这种药物最常见的副作用是患者刚开始治疗时感到恶心。它可能会随着时间的推移而减弱。
- 恶心想吐
- 低血糖
- 呕吐
- 腹泻
- 紧张不安的情绪
- 头晕
- 头疼
- 消化不良
- 便秘
- 弱点
这种药很罕见而且严重的副作用包括胰腺炎,急性肾损害,严重过敏反应,Bydureon和Bydureon BCise带有甲状腺肿瘤的黑框警告。
艾塞那肽可能通过减慢口服药物的吸收而与口服药物相互作用,有一些报道称,在使用华法林和艾塞那肽的患者中出现出血。在服用艾塞那肽之前,女性应该让她们的医生知道她们是否怀孕或计划怀孕。
根据药物说明书,“根据动物生殖研究,胎儿在怀孕期间接触Byetta可能会有风险。”“只有在潜在的好处可以证明对胎儿的潜在风险合理的情况下,才应该在怀孕期间使用Byetta。”
“根据动物生殖研究,胎儿在怀孕期间接触Byetta可能会有风险。只有在潜在的好处可以证明对胎儿的潜在风险合理的情况下,才应该在怀孕期间使用Byetta。”
Exenatide是如何起作用的?
艾塞那肽是一类称为胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)受体激动剂的药物的一部分。这些药物模拟了人体天然的GLP-1的作用,GLP-1是一种激素,通过增加胰岛素的产生来应对高血糖。
- 1.葡萄糖依赖性胰岛素分泌
- 胰腺中对葡萄糖有反应的细胞被称为β细胞。在研究中,Byetta提高了β细胞的反应性,并允许产生更多的胰岛素。一旦血糖水平稳定下来,胰岛素的产生就会停止。
- 2.一期胰岛素反应
- “第一阶段胰岛素反应”通常发生在摄入葡萄糖的10分钟内。在糖尿病患者中,β细胞的缺陷阻止了第一阶段胰岛素反应的发生。在临床试验期间,Byetta显著增加了服用该药物的2型糖尿病患者的一期和二期胰岛素反应。
- 3.胰高血糖素分泌
- 在高血糖期间,Byetta能阻止过多的胰高血糖素分泌。胰高血糖素是胰腺释放的一种激素。它会增加肝脏产生的血糖。通过降低胰高血糖素的分泌,这种药物可以使肝脏产生更少的糖,从而降低对胰岛素的需求。
- 4.胃排空
- 通过减缓餐后胃排空,Byetta减缓了葡萄糖进入血液的速度。
- 5.较低的食物摄入量
- 艾塞那肽的临床研究表明它能减少动物和人类的食物摄入量。
用量和给药
Byetta, Bydureon和Bydureon BCise都是注射药物,但剂量和给药说明可能会根据医生开的处方而变化。患者不应共用注射器笔或针头,因为他们可能会将感染或疾病传染给自己或他人。医生或其他卫生保健提供者必须指导患者如何注射这些药物,每种药物都有详细的说明。
Byetta
Byetta装在注射笔内的玻璃筒中。活性成分艾塞那肽与一种抗菌防腐剂混合在水中。医疗保健人员指导患者如何在大腿上部、胃部或上臂的皮肤上注射。患者不应将其注射到静脉或肌肉中。
预填充笔有30天的供应,5 mcg或10 mcg剂量,每天两次。患者每次使用后都会更换针头,但要坚持使用同一支笔30天。该药物说明书指示患者每天两次服用Byetta,服用时间为早晚餐前60分钟或一日两顿正餐前。这两顿饭至少要相隔六个小时。
卫生保健提供者应让患者开始服用5微克的初始剂量,以尽量减少胃肠道副作用。治疗一个月后,剂量可增加至10微克。
这种药物可以单独使用,也可以与磺酰脲类药物(如Amaryl或Glucotrol)一起使用;噻唑烷二酮,如爱可妥或文迪雅;二甲双胍;也叫甘精胰岛素。医生可能会把Byetta和DPP-4抑制剂(如Januvia)一起开,但它不应该用于1型糖尿病患者。
Bydureon & Bydureon BCise
Bydureon采用单剂量托盘,包括一个小瓶、一个注射器、两根针和一个小瓶连接器。这种药物是一种缓释配方,所以患者每七天只需注射一针。他们可以在一天中的任何时间进食或不进食。
将注射器组装在单剂量托盘中需要几个步骤,因此阿斯利康开发了一种更容易使用的版本,称为Bydureon BCise。BCise有2毫克的一次性自动注射器笔。患者每周注射一次,每天任何时间,吃饭或不吃饭。每次使用后,他们将自动注射器扔进利器处理容器。
根据药物说明书,阿斯利康不推荐Bydureon或BCise作为2型糖尿病患者的一线治疗药物。人们不应该使用胰岛素或其他形式的艾塞那肽与Bydureon或Bydureon BCise。
减肥用Byetta
虽然Byetta没有被fda批准作为减肥药,但服用这种药物以及改变生活方式可能有助于2型糖尿病患者减肥。
在2010年5月发表在《美国医学杂志》上的一项研究中,研究人员招募了194名患有2型糖尿病的超重或肥胖患者。他们给一组服用艾塞那肽,给另一组服用安慰剂。两组人都改变了生活方式。
服用艾塞那肽的人比不服用的人减肥效果更好。根据Amylin的研究,在服用该药的同时服用另一种糖尿病药物的患者,在30周内平均体重减轻了4磅。
波士顿贝斯以色列女执事医疗中心的Jody Dushay博士和其他医生和研究人员对没有糖尿病的肥胖女性进行了一项研究。他们在2011年12月的《糖尿病护理》杂志上发表了他们的研究结果。他们发现,参与研究的女性在短短两周内就开始减肥。16周后,平均体重减轻5.5磅。
虽然研究人员还不确定艾塞那肽是如何帮助人们减肥的,但杜塞和其他研究作者有一些理论。他们说,这种药物可能会改变能量消耗水平或引起恶心,从而减少食物摄入量。但它也可能增加瘦素敏感性。瘦素是一种影响饥饿感的激素,它告诉人们什么时候该停止进食。肥胖的人对瘦素的反应较小。
尽管有这些研究,FDA还没有批准这种药物用于减肥,也没有关于艾塞那肽在没有糖尿病的人身上使用安全性的长期研究。
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