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Actemra

Actemra (tocilizumab)是一种生物药物,用于对甲氨喋呤或另一种疾病改善性抗风湿药物(DMARD)反应不佳的中度至重度类风湿性关节炎成人。医生还开免疫抑制药物治疗成人巨细胞关节炎和2岁及以上患者的多关节幼年特发性关节炎(PJIA)和全身幼年特发性关节炎(SJIA)。

最后修改:2020年7月21日
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Actemra改变了免疫系统的工作方式。它有静脉注射和/或皮下注射的单剂量预充注射器或自动注射器,这取决于它治疗的疾病。

2010年,美国食品和药物管理局首次批准了tocilizumab。这种药物的生产商是罗氏(Roche)的子公司基因泰克(Genentech)。

Actemra是什么?
阿克特拉是一种免疫抑制生物疗法。它会降低免疫系统的整体活性或有效性。

在其2018年10月投资者更新在美国,罗氏公司报告称,2018年前9个月,该药物在全球带来了相当于近16亿美元的收入。美国是托珠单抗的最大市场,美国人在托珠单抗处方上的花费约为6.2亿美元。

fda批准的用途时间表
  • 2010年1月-类风湿性关节炎
    FDA批准托珠单抗用于中度至重度的成人类风湿性关节炎并尝试过一种或多种缓解疾病的抗风湿药物(DMARDs),但没有成功。
  • 2011年4月-全身青少年特发性关节炎
    FDA扩大了该药的使用范围,包括治疗2岁及以上患有活动性全身青少年特发性关节炎(一种影响16岁以下儿童的慢性炎症性关节疾病)的患者。
  • 2013年4月-多关节青少年特发性关节炎
    FDA将多关节青少年特发性关节炎治疗添加到批准的用途列表中,但限制使用于2岁或2岁以上的患者。这种类型的关节炎会影响16岁以下儿童的5个或更多关节。
  • 2017年5月-巨细胞动脉炎治疗
    FDA批准托珠单抗治疗患有巨细胞动脉炎的成年人,巨细胞动脉炎是一种严重的血管炎症性疾病,主要影响50岁以上的人。
  • 2017年8月- CAR - T细胞诱导的细胞因子释放综合征
    FDA再次扩大了该药的使用范围,这一次包括由嵌合抗原受体(CAR) T细胞疗法引起的严重或危及生命的细胞因子释放综合征,CAR - T细胞疗法是一种专为治疗某些癌症而设计的免疫疗法。
COVID-19警报
Actemra是正在测试的治疗COVID-19的药物之一。
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Actemra是如何工作的

Actemra通过阻断体内一种叫做白细胞介素6 (IL-6)的蛋白质的作用发挥作用。IL-6具有促炎和抗炎的作用。据说它对类风湿有作用关节炎和它的影响。

IL-6连接到人体的免疫细胞并触发它们激活,这可能导致RA的各种体征和症状。托西珠单抗是第一种阻断IL-6与细胞连接的类风湿关节炎药物。

Actemra如何工作插图
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来源:Actemra.com

患者可以通过两种不同的方式获得药物:皮下注射或静脉(IV)输注。

皮下注射是一种皮下注射。这种药物有一次性、预充注射器,也有称为ACTPen的一次性、预充自动注射器。FDA于2018年11月批准了这种笔。

病人可以在家里自己注射,或者由护理人员或卫生保健专业人员为他们注射。自我注射的推荐部位是大腿前方或腹部,除了肚脐周围2英寸的区域。每次新注射时,选择一个距离上次注射部位至少1英寸的不同注射部位。

SELF-INJECTION的技巧
注射的时候,把药物从冰箱里拿出来,让预先装满的注射器或笔达到室温再注射。如果跳过这一步,注射可能会感觉不舒服,或者你可能会在推动柱塞时遇到麻烦。
来源:Actemra.com

病人在卫生保健提供者的办公室或其他医疗中心接受静脉注射。医疗专业人员用针将液体溶液注入静脉。这种输液大约需要一个小时。

给药的剂量取决于一个人的体重、给药方式和治疗的情况。其他因素也会影响推荐剂量。这些因素包括患者之前的健康状况以及是否服用了其他药物。

推荐剂量

类风湿性关节炎
静脉输液每公斤4毫克,每四周注射一次;剂量可增加到每公斤8毫克每四周一次,视病人的耐受性和症状的改善而定;每次静脉注射剂量不应超过800毫克



皮下注射体重小于220磅的患者每隔一周162毫克,体重超过220磅的患者每周162毫克
巨细胞动脉炎
静脉输液: GCA不批准

皮下注射每周162毫克
多关节青少年特发性关节炎
静脉输液体重30公斤或以上的患者每公斤8毫克,体重30公斤以下的患者每公斤10毫克,每四周一次,每次静脉滴注60分钟

皮下注射: 30公斤以下的患者每三周162毫克,30公斤以上的患者每两周162毫克
全身青少年特发性关节炎
静脉输液: 30公斤或以上的患者每公斤8毫克,30公斤以下的患者每公斤12毫克,每两周以60分钟单次静脉滴注


皮下注射体重在30公斤或以上的患者每周162毫克,体重在30公斤以下的患者每2周162毫克
细胞因子释放综合征
静脉输液: 30公斤或以上的患者每公斤8毫克,30公斤以下的患者每公斤12毫克,为60分钟单次静脉滴注;如果在第一剂后症状没有改善,可至多再注射三剂,两次连续注射之间至少间隔8小时;每次静脉注射的剂量不应超过800毫克

皮下注射: CRS不被批准

副作用

Actemra副作用可能是轻微的,也可能是严重的。常见的副作用包括上呼吸道感染、头痛、血压升高和注射部位反应。

该药有一个黑盒子警告——FDA最严重的警告——对可能导致住院或死亡的严重感染的风险。这些疾病包括肺结核、侵袭性真菌感染、病毒感染和细菌感染。同时服用托珠单抗和甲氨蝶呤或皮质类固醇的患者风险最大。

“Actemra改变了你免疫系统的工作方式。这可能会使你更容易感染或使当前的感染恶化。一些人已经死于这些感染,”Actemra网站称。

“Actemra改变了你免疫系统的工作方式。这可能会使你更容易感染或使当前的感染恶化。一些人已经死于这些感染。”

此外,服用该药的人会出现胃撕裂、血液检测结果改变和休眠的乙肝病毒重新激活的情况。根据该药的网站,尽管罕见,但一些患者可能患有多发性硬化症,而且该药会增加患某些癌症的风险。

美国食品和药物管理局还收到了药品标签上没有列出的严重或致命副作用的报告。报道的问题包括心力衰竭、心脏病发作和中风。

服用托珠单抗前

有些病人不应该服用Actemra,因此在开始服用此药之前,与医生谈谈你的病史是很重要的。

如果你有以下情况,请在使用Actemra前咨询医生:
  • 活动性或慢性感染
  • 结核病或结核病史
  • 肝脏疾病
  • 憩室炎
  • 胃溃疡
  • 胃或肠出血
  • 糖尿病
  • 艾滋病毒或免疫系统薄弱
  • 乙型肝炎
  • 癌症
  • 影响神经的疾病,如多发性硬化症
  • 某些血细胞计数低(血小板计数低和/或中性粒细胞计数低)
  • 高胆固醇和/或高甘油三酯水平

女性还应该让医生知道她们是否怀孕或计划怀孕。动物数据显示,这种药物可能会对未出生的婴儿造成伤害,但在孕妇身上进行的药物研究非常有限,无法确定这种药物是否会导致人类出生缺陷和流产。

一个妊娠暴露登记处监测怀孕期间服用该药的妇女的妊娠结局。基因泰克鼓励医生和孕妇注册。该公司建议不要服用这种药物和母乳喂养。

的相互作用

在开始使用tocilizumab之前,向医生提供你使用的所有其他药物的清单。这包括药物、补充剂和酒精。

Actemra与其他药物或物质一起使用会改变药物在体内的作用方式。药物相互作用可以增加或减少托珠单抗或其他药物或物质的有效性。

CYP450基质
某些药物,包括口服避孕药和降胆固醇药物,在药物从体内排出之前,会被肝脏酶(如CYP450酶)代谢或分解。通过减少炎症,托珠单抗增加了CYP450酶的活性,从而加快了这些药物的分解。所以这些药物从体内被清除得更快,因此效果更差。在口服避孕药和降胆固醇药物的同时服用托珠单抗的患者应该谨慎,因为这些药物的有效性可能会降低。托珠单抗对CYP450酶活性的影响,以及因此对由这些酶代谢的药物的有效性的影响,可以在停止治疗后持续数周。
酒精
在服药期间,要限制饮酒量。这有助于防止肝脏进一步损伤。托珠单抗与肝酶升高和肝毒性有关。在开始治疗之前,医生应该评估患者的肝损伤情况
活疫苗
如果你服用托珠单抗,避免活疫苗。研究人员还没有评估使用这种药物的活疫苗的安全性和有效性。患者在开始治疗前应及时接种疫苗。让你的医生知道你是否计划接种活疫苗,如带状疱疹疫苗、水痘疫苗或MMR疫苗。

Actemra对Humira和Enbrel

其他fda批准的类风湿性关节炎药物包括和恩利。这些药物的标签警告严重的副作用,而Actemra的标签中没有包括这些副作用。这使得许多患者和医生认为托珠单抗是更安全的选择。

但研究和提交给FDA的报告显示,这三种药物具有类似的风险。事实上,一个2017年的统计调查与其他类风湿性关节炎药物相比,Actemra产生某些副作用的风险一样高,甚至更高。

这些药物对治疗类风湿关节炎同样有效。他们也治疗其他疾病。

类别 ACTEMRA 恩利
制造商 基因泰克 AbbVie 安进公司
FDA批准日期 2010 2002 1998
RA的平均费用 每年约$31,877 * 每年批发费约41,460元** 每年批发成本约41,468元**
剂量对类风湿性关节炎 静脉注射:每公斤体重4毫克,每四周;皮下注射:162毫克每周或每隔一周视体重而定 每隔一周40毫克 每周50毫克;儿童剂量范围从每公斤体重0.8毫克到每周50毫克,取决于患者的体重
最常见的副作用 感染、普通感冒、头痛、高血压、注射部位反应和ALT(肝酶)升高 感染,注射部位反应,头痛和皮疹 感染和注射部位反应
在做出医疗保健决定之前,请寻求专业医疗人员的建议。
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